毛冬青可清热解毒，活血通脉。治风热感冒，肺热喘咳，喉头水肿，扁桃体炎，痢疾，冠心病，脑血管意外所致的偏瘫，血栓闭塞性脉管炎，丹毒，烫伤，中心性视网膜炎，葡萄膜炎，以及皮肤急性化脓性炎症。用于冠状动脉硬化性心脏病、急性心肌梗塞、血柱闭塞性脉管炎；外用治烧、烫伤，冻疮。现代研究也证明毛冬青具有以下作用：

1.对心血管有扩张作用，增加冠脉血流量而持久，作用大于硝酸甘油。毛冬青黄酮甙短期内重复应用，有快速耐受性，临床上连续应用效力即降低。

2.对脂质代谢的影响：毛冬青注射液肌肉注射于实验性动脉粥样硬化的家兔，没有明显的降胆甾醇作用，预防性治疗与晚期治疗对主动脉粥样硬化斑块形成均无作用，但早期重复治疗似略有减轻趋势。

3.抗菌作用：初步抑菌试验表明，金黄色葡萄球菌对毛冬青极度敏感；变形、痢疾（弗氏）、绿脓杆菌亦属敏感。

4.镇咳、祛痰作用：毛冬青水煎剂，对小鼠二氧硫引起的咳嗽，有镇咳作用，用小鼠酚红法证明有祛痰作用。