中医认为蒺藜苦泄辛散，微温，并有小毒，专入肝经。有平肝，疏肝，祛风明目，散风止痒的功效。既善平抑肝阳、疏泄肝郁，治阳亢眩晕、肝郁胁痛；又善祛风明目、散风止痒，治风热目赤、风疹瘙痒。现代药理提示蒺藜有以下作用：

1、蒺藜水浸液、乙醇一水浸液及30%乙醇浸液对麻醉动物均有降压作用。

2、灰分中钾盐及生物碱成分有利尿作用。

3、生物碱成分和水溶部分对大鼠小肠蠕动有抑制作用。这一作用与乙酰胆碱有对抗性。

4、生药提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有抑制作用。

5、生药所含硝酸钾透入体内还原成亚硝酸钾，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。

6、其生物碱成分除具有上述作用外，对大鼠还有中枢兴奋作用，剂量50毫克/公斤可引惊厥，20毫克/公斤，可明显降低大鼠肾上腺中维生素C含量、升高血糖、胆固醇及肾腺皮质激素的血药浓度。

7、全草成果实在印度用作利尿剂。