抗艾滋病药物的作用机制是阻断艾滋病病毒生命周期的某一个或几个环节，从而抑制病毒的复制和感染。根据药物作用靶点的不同可将艾滋病阻断药物分成四大类，即逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、进入抑制剂、整合酶抑制剂。

1、逆转录酶抑制剂

逆转录酶抑制剂主要分为核苷逆转录酶抑制剂如齐多夫定(NRTIs)和非核苷逆转录酶抑制剂。这类药物虽然对HIV阳性有一定效果，可降低死亡率和机会性感染率，但都不能治愈艾滋病，并有严重的毒副反应，因此现在已很少单独使用。

2、HIV蛋白酶抑制剂

包括沙奎那韦、茚地那韦、洛匹那韦和利托那韦等。蛋白酶抑制剂的使用虽然降低了艾滋病的发病率和病死率,但不能清除或阻止病毒感染新的靶细胞,加之耐药毒株的常产生使得治疗尚需终生进行。长期使用这些蛋白酶抑制剂易产生明显的毒副作用和耐药性如脂代谢紊乱、尿结石症等。

3、HIV进入抑制剂

按其靶点分类，主要包括CD4和gp120抑制剂、辅助受体(通常是CCR5或CXCR4)抑制剂和gp41融合抑制剂 。可以阻断HIV病毒进入人体细胞,具有新的作用机制，明显降低艾滋病的发病率和死亡率。

4、HIV整合酶抑制剂

HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一。HIV整合酶抑制剂主要是指Raltegravir(MK-0518,Isentress)。这是一种新型的治疗艾滋病的药物，具有高效的抗病毒效力、低毒的特点。